(一)划时代巨著《本草纲目》：

《本草纲目》是一部被公认为内容丰富、影响深远的医药学巨著，成为我国古代科学宝库中的一颗明珠，它的贡献是多方面的。

1、对明以前药物学的全面总结：《本草纲目》是李时珍在极端艰苦的条件下，深入实践、认真总结所取得的伟大成果。他以宋代唐慎微的《经史证类备急本草》为蓝本，先后读过《素问》、《灵枢》、《难经》、《甲乙经》等古代医书277家；《神农本草经》、《16类本草》等布草著作84家；引据《说文解字》、《字说》、《名苑》等今古经史诸子440家；转引《易经注疏》等151家。李时珍在广泛阅读文献资料的基础上，深入实地，亲自采集标本，进行研究考察。他不畏艰苦，跋山涉水，南至武当，东至摄山、茅山、牛首山等地，亲临现场考察，足迹遍及湖广、河北、河南、江西、江苏、安徽，虚心向药农、野老、樵夫、猎人、渔民求教。历27年，“稿凡三易”，于万历六年(1578)完成全稿，又经十余年修订润色，于万历二十一年(1593)，始由金陵胡承龙雕版印行。

2、提出先进的药物分类法：《本草纲目》对以往本草著作的分类方法进行了变革，采用多级分类法，以水、火、土、金、石、草、谷、菜、果、木、器服、虫、鳞、介、禽、兽、人16部为纲。纲下设62类为目。每味药又“标明为纲，列事为目”。同一基原药物，“但标其纲，而附列其目”。如标龙为纲，而齿、角、骨、脑、胎、涎，皆列为目。这种提纲挈领，眉目清晰的方法，便于应用时的检对。各部排列则采取“从微至巨”、“从贱至贵”的原则，与由无机到有机、从低级到高级发展的顺序吻合，体现了进化发展的思想，是当时世界上最先进的分类方法，其意义已超出了药物学。

3、系统论述药物知识《本草纲目》卷5～52，对各药按释名、集解、辨疑、正误、修治、气味、主治、发明、附方等项分别解说。对药物名称由来、产地、品种、形态、炮制、性味、功效、主治等都作了详细说明。所列“发明”一项，在于探讨药性及用药要点，多为李时珍对药物应用研究中的新见解，如通过以黄芩治愈自己骨蒸咳嗽的体会，指出黄芩汤能泻肺经气分之火，他将三七的功效概括为“止血、散血、止痛”，肯定延胡索止痛、大风于治麻风的功效，都是很有见地的。

4、纠正以往本草著作中的错误：李时珍通过研究，纠正了以往本草著作中的一些错误。不仅纠正对个别药物认识上的具体错误，还批判了某些错误观点、方法。分析造成错误的原因，如指出葳蕤与女萎本为二物而误合为一；南星与虎掌本为一物而误分为二。历代本草在水银项下载有不少迷信内容，“大明言其无毒，本经言其久服神仙，甄权言其还丹无母，抱朴子以为长生之药。六朝以下贪生着眼食，致成废笃而丧厥躯，不知若干人矣！”李时珍批判了这些记载，痛心地指出，“方士固不足道，本革岂可妄言哉！”李时珍靠实践，靠调查研究，纠正了前人不少错误。

5、对药物理论的充实提高：

《本草纲目》对药性理论十分重视。该书前两卷以大量篇幅介绍了历代药物学说，其中以金元诸家之言居多，间或发挥个人见解。经过他的整理，使分散于各书中的药性理论系统化和完整化。如将升降浮沉理论概括为：“酸咸无升，甘辛无降，寒无浮，热无沉，其性然也”。质轻者如花、枝、叶等多升；质重者如根、果、矿物、介壳等多降。但也有“一物之中有根升稍降者”。他还认为，可以通过炮制配伍，以改变药物的升降趋势，“升者，引之以咸寒，则沉而直达下焦，沉者，引之以酒，则浮而上至颠顶”，李时珍对药性理论的丰富和发展是多方面的。“反药”古人只言18种，李时珍扩展为31种。在性味、归经、七情合和、“十剂”等方面，李时珍也有不少创见。在各论“发明”项下，有不少发展药性理论的内容。

《本草纲目》的贡献不同限于药物学，它对医学、植物学、动物学、天文学、物候学、气象学、物理学等方面都有成就，在保存15世纪前的文献资料方面，也有贡献。